艾爾建（Allergan）近日宣布已完成ubrogepant用于偏頭痛急性治療的2個臨床研究并獲得了積極的安全性和耐受性數據。

　　第一項研究（UBR-MD-04）評估了ubrogepant（50mg和100mg）用于偏頭痛成人患者急性治療時相對于常規(guī)護理治療一年的長期安全性和耐受性，數據繼續(xù)支持了ubrogepant積極的安全性和耐受性特征。第二項研究（3110-105-002）評估了ubrogepant（100mg）在健康研究參與者中相對于安慰劑治療8周的肝臟安全性和耐受性，數據證實ubrogepant在健康志愿者中沒有藥物誘導肝損傷信號。

　　基于上述ubrogepant 2項安全性研究的成功完成，以及先前報道的來自ubrogepant治療偏頭痛的2項關鍵性III期臨床研究（ACHIEVE I[UBR-MD-01]，ACHIEVE II[UBR-MD-02]）的療效和安全性數據，艾爾建已計劃在2019年第一度向美國FDA提交ubrogepant的新藥申請（NDA），該公司預計ubrogepant NDA將成為美國市場提交的用于偏頭痛（有或無先兆）急性治療的首個口服CGRP受體拮抗劑。

　　ubrogepant是一種新型、高效、口服降鈣素基因相關肽（CGRP）受體拮抗劑，目前開發(fā)用于急性偏頭痛的治療。CGRP及其受體在與偏頭痛病理生理學相關的神經系統(tǒng)區(qū)域表達。CGRP受體拮抗作用是偏頭痛急性治療的一種新的作用機制，與現(xiàn)有的曲坦類（血清素1B/1D激動劑）和阿片類藥物的作用機制明顯不同。目前，CGRP受體已成為偏頭痛藥物研發(fā)的熱門靶點。

　　截至目前，已有3款靶向CGRP受體的單抗類偏頭痛藥物上市，分別為：諾華/安進Aimovig（erenumab-aooe）、梯瓦Ajovy（fremanezumab-vfrm）、禮來Emgality（galcanezumab-gnlm）。用藥方面，Aimovig和Emgality均每月一次皮下注射，Ajovy則可每月一次或每3個月一次皮下注射，用藥方面更具便利性，將為患者提供一種差異化的治療選擇。

　　除了上述已獲批的3款抗體藥物之外，Alder公司的單抗藥物eptinezumab（3月1次）也已處于III期臨床開發(fā)，該藥在某些患者中應答率高達100%，有望在2018年提交上市申請。此外，還有一些公司正在開發(fā)口服CGRP抑制劑，除了ubrogepant之外，艾爾建還有另一款藥物atogepant以及Biohaven公司的rimegepant。

　　今年3月，科睿唯安發(fā)布《2018年最值得關注的12個新藥》，預測Aimovig在2022年的銷售額將達到11.7億美元，而梯瓦Ajovy憑借每3月1次的優(yōu)勢將以9.99億美元位列第二，禮來的Emgality將以5.46億美元排在第三，eptinezumab以3.68億美元位列第四。但由于強大的臨床數據，eptinezumab的銷售額將高速增長，2023年有望達到9.46億美元。

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　　原文出處：Allergan Announces Completion of Two Positive Safety Studies for Ubrogepant-an Oral CGRP Receptor Antagonist for the Acute Treatment of Migraine

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