藥品名稱

氟康唑注射液

成份

本品主要成份為氟康唑。

性狀

膠囊為藍色或藍白雙色，內含白色或類白色結晶性粉末，微溶于水和生理鹽水；靜脈注射液為無色透明液體。

規(guī)格

50ml:0.1g

藥理作用

本品為新型三唑類抗真菌藥，是真菌甾醇合成的強效特異性抑制劑，對真菌細胞色素P－450依賴酶的抑制作用具有高度選擇性?？诜挽o脈注射對各種動物真菌感染模型有效。

藥代動力學

靜脈注射或口服的藥代動力學性質相似?？诜樟己?，在禁食條件下，口服后0.5－1.5小時血漿濃度達峰值，血漿藥物濃度可達同劑量藥物靜注后濃度的90％以上，劑量與血藥濃度成正比。血漿消除半衰期接近30小時?？诜章什皇苓M食影響。每日一次，多劑量給藥后，血漿濃度約在4－5天達穩(wěn)態(tài)濃度的90％。第一天給予每日常規(guī)劑量的2倍后，血漿濃度可在第二天接近穩(wěn)態(tài)濃度的90％。表觀分布容積接近體內水份總量，血漿蛋白結合率低（11－12％）。本品能很好滲透到人體的各種體液中。在唾液和痰液中的濃度與血漿濃度接近。在真菌性腦膜炎患者的腦脊液中，藥物濃度接近其血漿濃度的80％。主要通過腎臟排泄，約80％劑量的藥物在尿中以原形排出。其清除率與肌酐清除率成正比。未發(fā)現(xiàn)循環(huán)代謝產物。

適應癥

隱球菌病，包括隱球菌性腦膜炎及其他部位的隱球菌感染；系統(tǒng)性念珠菌病，包括念珠菌血癥、播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染；粘膜念珠菌病，包括口咽部、食道、非侵入性支氣管肺部感染，念珠菌尿癥，皮膚粘膜和口腔慢性萎縮性念珠菌??；生殖系統(tǒng)念珠菌病，包括急性或復發(fā)性陰道念珠菌病。預防接受化療或放療的惡性腫瘤易感患者的真菌感染；皮膚真菌病，包括體癬、股癬、足癬、花斑癬、甲癬和皮膚念珠菌感染；免疫功能正常者的深部地方性真菌病。

用法用量

每日劑量應依據(jù)真菌感染的性質和嚴重程度確定。單劑量對大多數(shù)陰道念珠菌病患者治療有效。對那些需要多劑量治療的感染應持續(xù)用藥，直到臨床指征或實驗室檢查結果表明活動性真菌感染已消退為止。療程不足可導致急性感染的復發(fā)。 艾滋病和隱球菌腦膜炎或復發(fā)性口咽部念珠菌病患者常需要維持治療，以預防疾病復發(fā)。 成人隱球菌性腦膜炎和其他部位隱球菌感染：第1天400mg，隨后200-400mg/日，療程視臨床和真菌學療效而定，但對隱球菌性腦膜炎，療程一般至少為6－8周。 念珠菌血癥、播散性念珠菌病及其他侵襲性念珠菌感染：第1天400mg，以后200-400mg/日，根據(jù)臨床反應可增至400mg/日，療程根據(jù)臨床反應而定。 口咽部念珠菌?。?0-100mg，每日1次，連服7－14天。對免疫功能嚴重缺陷患者必要時可延長療程。 對除生殖系念珠菌病以外的其它粘膜念珠菌感染：50-100mg，每日1次，連用14－30天。 陰道念珠菌?。簡蝿┝靠诜?50mg。為減少復發(fā)性念珠菌病的發(fā)生，可使用150mg，每月一次。 預防念珠菌病推薦劑量為50-400mg，每日1次。對有系統(tǒng)感染高危因素的患者，推薦劑量為400mg，每日1次。 包括體癬、股癬、足癬和其他念珠菌感染在內的皮膚感染：推薦劑量為150mg，每周1次或50mg，每日1次，療程一般為2-4周，足癬可治療至6周。 指/趾甲癬：推薦劑量為150mg，每周1次。療程2-4個月，視病情可適用延長療程。 腎功能不全患者單劑量用藥不需調整劑量，對接受多劑量治療者（包括兒童），首劑給予飽和劑量50-400mg，此后按肌酐清除率調整用藥劑量。 老年人如無腎功能損害表現(xiàn)，應使用常規(guī)推薦劑量。 兒童療程以臨床和真菌學療效而定。每日用藥劑量不應超過成人最大用藥量，應每日單劑量給藥。 粘膜念珠菌?。好咳胀扑]劑量為3mg/kg，第一天可使用飽和劑量6mg/kg。 系統(tǒng)性念珠菌病和隱球菌腦膜炎：根據(jù)疾病的嚴重程度，每日推薦劑量為6-12mg/kg。 預防免疫損傷者-化療或放療后中性粒細胞減少患兒的真菌感染，根據(jù)中性粒細胞減少出現(xiàn)時間的長短和期限，劑量應為每日3-12mg/kg。 年齡<2周的患兒，按年齡較大患兒用藥劑量，每72小時給藥一次； 年齡為3-4周的患兒，相同劑量每48小時給藥一次。給藥方法可口服給藥，也可以不超過10mL/分的速度靜脈滴注，給藥途徑視患者臨床狀況而定。

不良反應

人對本品通常耐受良好。在臨床試驗中觀察到的本品最常見的不良反應為頭痛，皮疹，腹痛，腹瀉，腹脹，惡心，堿性磷酸酶、膽紅素、SGOT和SGPT升高。

禁忌

對氟康唑或其他三唑類藥物過敏者禁用。接受400mg/日或更高劑量多劑量治療者禁止同時使用特非那定。接受本品治療者禁止同服西沙必利。

注意事項

對應用過程中有肝功能異常的患者，應監(jiān)視是否有更嚴重的肝損害發(fā)生。如患者的臨床癥狀和體征持續(xù)出現(xiàn)提示為與本品有關的肝病，應停藥。如淺部真菌感染患者出現(xiàn)了與本品有關的皮疹，或患者出現(xiàn)了大疤性損害或多形性紅斑，應停藥；如侵襲性/系統(tǒng)性真菌感染患者出現(xiàn)了皮疹，應對其嚴密監(jiān)視。應對同時服用本品（<400mg/日）和特非那定的患者進行嚴密監(jiān)視。極少報道發(fā)生過敏反應。本品不太可能損害患者的駕駛和操作能力。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠婦女應避免使用本品，除非患者患有嚴重、甚至威脅生命的真菌感染，并且預期的治療益處超過對胎兒潛在的危害時，才可考慮使用本品。不推薦哺乳婦女使用本品。

藥物相互作用

本品可使服用華法令的健康男性志愿者凝血酶原時間延長，建議嚴密監(jiān)測同時使用香豆素類抗凝血藥患者的凝血酶原時間。 健康志愿者同時口服磺酰脲類藥物后，本品顯示能延長其血清半衰期，糖尿病患者可同時使用本品和口服磺酰脲類藥物，但應警惕患者發(fā)生低血糖的可能性。 使用本品的健康志愿者同時服用多劑量氫氯噻嗪后，可使本品血漿濃度增加40％。 本品和苯妥英鈉合用時，可使苯妥英鈉的血藥濃度升高到具有臨床意義的水平，如需合用兩藥時，應監(jiān)測苯妥英鈉的血藥濃度，并調整苯妥英鈉的劑量使其血藥濃度維持在治療水平。 應用多劑量本品時，不會影響同時服用的口服避孕藥的效果。 與利福平合用時，可導本品的曲線下面積減少25％，并使其半衰期縮短20％，對合用利福平的患者，應考慮增加本品的劑量。 建議對合用環(huán)孢菌素和本品的患者，應監(jiān)測其環(huán)孢菌素的血漿濃度。 接受高劑量茶堿治療或具有其它茶堿中毒危險的患者，在合用本品時應注意觀察其茶堿中毒癥狀；如果出現(xiàn)中毒癥狀，應相應調整用藥方案。 由于合用特非那定和三唑類抗真菌藥的患者發(fā)生了嚴重心律失常－繼發(fā)性QTc間期延長，因此禁止400mg或更高劑量的本品與特非那定合用。當本品每日服用劑量低于400mg并與特非那定合用時，應嚴密監(jiān)測特非那定的血藥濃度。 同時服用本品和西沙必利的患者可出現(xiàn)心臟不良反應，包括尖端扭轉型心動過速。 本品與利福布丁合用可引起利福布丁血清濃度升高，也可引起葡萄膜炎，應對合用兩藥的患者嚴密監(jiān)視。 本品與他克莫司合用可引起他克莫司血清濃度升高，也可引起腎毒性，應對合用兩藥的患者嚴密監(jiān)視。 本品與齊多夫定合用可升高齊多夫定的血藥濃度，對同時服用兩藥的患者應監(jiān)視齊多夫定相關性不良反應的發(fā)生。 同時服用西沙必利，阿司米唑，利福布丁，他克莫司，或其他通過細胞色素P-450系統(tǒng)代謝的藥物時，可導致這些藥物血清濃度升高。在缺乏明確資料的情況下，當與本品合用時，應謹慎使用這些藥物。應嚴密監(jiān)視患者。 當本品與食物，西咪替丁和抗酸藥同服時，或因患者需要骨髓移植接受人體全輻射治療后服用氟康唑時，并未出現(xiàn)本品有明顯臨床意義的吸收障礙。醫(yī)生應對其它尚未研究但可能發(fā)生的藥物相互作用引起注意。

藥物過量

已有用藥過量的病例報道。對用藥過量的患者，應給予對癥療法（支持療法；必要時洗胃）。強迫利尿可能增加本品的清除率。3小時的血液透析可使血漿濃度降低約50％。

用藥須知

靜脈注射液可與下列注射用溶液配伍：20％葡萄糖溶液，乳酸鈉林格注射液，Hartmann氏溶液，含氯化鉀的葡萄糖溶液，4.2％重碳酸鈉，混合氨基酸溶液，生理用水。不推薦在靜脈注射前，與其他任何藥物混合。從靜脈改為口服給藥時，不需要改變每日用藥劑量；反過來也是如此。由于靜脈注射液為為鹽水稀釋液，如患者需要重新調整鈉鹽和液體攝入量，應明確給出所用液體的比例。

貯藏

貯存在30°C以下。

有效期

5年。

批準文號

注冊證號H20030639

生產企業(yè)

PfizerPharmaceuticalsInc.,NagoyaPlant