藥品名稱

通用名稱：依達(dá)拉奉注射液
英文名稱：EdaravoneInjection
漢語拼音：Yidalafengzhusheye

成份

本品主要成份為依達(dá)拉奉 化學(xué)名稱為：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮 分子式：C10H10N2O 分子量：174.20

性狀

本品為無色澄明液體。

藥理作用

依達(dá)拉奉是一種腦保護(hù)劑（自由基清除劑）。臨床研究提示N-乙酰門冬氨酸（NAA）是特異性的存活神經(jīng)細(xì)胞的標(biāo)志，腦梗塞發(fā)病初期含量急劇減少。腦梗塞急性期患者給予依達(dá)拉奉，可抑制梗塞周圍局部腦血流量的減少，使發(fā)病后第28天腦中NAA含量較甘油對照組明顯升高。臨床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后靜脈給予依達(dá)拉奉，可阻止腦水腫和腦梗塞的進(jìn)展，并緩解所伴隨的神經(jīng)癥狀，抑制遲發(fā)性神經(jīng)元死亡。機(jī)理研究提示，依達(dá)拉奉可清除自由基，抑制脂質(zhì)過氧化，從而抑制腦細(xì)胞、血管內(nèi)皮細(xì)胞、神經(jīng)細(xì)胞的氧化損傷。

藥代動力學(xué)

據(jù)國外文獻(xiàn)報道： 血藥濃度健康成年男性受試者和健康老年受試者兩者血漿中藥物濃度幾乎都同樣消失，沒有蓄積性。 血清蛋白結(jié)合率體外試驗(yàn)結(jié)果表明：依達(dá)拉奉的人血清蛋白和人血清白蛋白結(jié)合率分別為92％和89～91％。 代謝在健康成年男性受試者和健康老年受試者中的研究結(jié)果表明：依達(dá)拉奉在血漿中的代謝物為硫酸絡(luò)合物、葡萄糖醛酸絡(luò)合物。在尿中主要代謝物為葡萄糖醛酸絡(luò)合物、硫酸絡(luò)合物。 排泄健康成年男性受試者和健康老年受試者使用本品1日2次，每次0.5mg/kg，30分鐘內(nèi)靜滴，連續(xù)2天給藥，每次給藥至12小時排泄尿液中含0.7～0.9％原藥，71.0～79.9％代謝物。

適應(yīng)癥

用于改善急性腦梗死所致的神經(jīng)癥狀、日常生活活動能力和功能障礙。

用法用量

一次30mg（1支），臨用前加入適量生理鹽水中稀釋后靜脈滴注，30分鐘內(nèi)滴完。每日2次，14日為一個療程。盡可能在發(fā)病后24小時內(nèi)開始給藥。

禁忌

1、重度腎功能衰竭的患者。 2、既往對本品有過敏史的患者。

注意事項(xiàng)

1、輕、中度腎功能損害的患者慎用。 2、肝功能損害患者慎用。 3、心臟病患者慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1、孕婦或有妊娠可能的婦女禁用本品（尚不能確定關(guān)于妊娠期給藥的安全性）。 2、哺乳期的婦女禁用。必須應(yīng)用時，用藥期間應(yīng)停止哺乳。

兒童用藥

兒童不應(yīng)使用本品（因沒有使用經(jīng)驗(yàn)，尚不能確定兒童用藥的安全性）。

老年患者用藥

因老年患者生理機(jī)能低下，出現(xiàn)不良反應(yīng)時應(yīng)停止給藥并適當(dāng)處理。一般而言，高齡患者（80歲以上）應(yīng)慎用。

規(guī)格

20ml:30mg

貯藏

遮光，密閉保存。

包裝

安瓿裝，2支/盒。

有效期

暫定24個月

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H20080056

生產(chǎn)企業(yè)

國藥集團(tuán)國瑞藥業(yè)有限公司