藥品名稱

通用名稱：枸櫞酸莫沙必利片 商品名稱：瑞琪
英文名稱：MosaprideCitrateTablets
漢語(yǔ)拼音：JuyuansuanMoshabiliPian

成份

本品主要成份為枸櫞酸莫沙必利。 化學(xué)名稱：4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-（4-氟芐基）-2-嗎啉基]甲基]苯甲酰胺枸櫞酸鹽二水合物。

性狀

本品為白色或類(lèi)白色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類(lèi)白色。

適應(yīng)癥

本品為消化道促動(dòng)力劑，主要用于功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹等消化道癥狀；也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃輕癱及部分胃切除患者的胃功能障礙。

規(guī)格

5mg（按C21H25ClFN3O3·C6H8O7計(jì)算）。

用法用量

口服，一次5mg（1片），一日3次，飯前服用。

不良反應(yīng)

主要表現(xiàn)為腹瀉、腹痛、口干、皮疹及倦怠、頭暈等。偶見(jiàn)嗜酸性粒細(xì)胞增多、甘油三酯升高及谷草轉(zhuǎn)氨酶（GOT）、谷丙轉(zhuǎn)氨酶（GPT）、堿性磷酸酶（AKP）、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶（GGT）升高。

禁忌

對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)

服用一段時(shí)間（通常為2周），消化道癥狀沒(méi)有改變時(shí)，應(yīng)停止服用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

因其安全性未確定，應(yīng)避免使用本品。

兒童用藥

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

老年用藥

老年人用藥需注意觀察，發(fā)現(xiàn)副作用應(yīng)立即進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚恚鐪p量用藥。

藥物相互作用

與抗膽堿藥物（如硫酸阿托品、溴化丁基東莨菪堿等）合用可能減弱本品的作用。

藥物過(guò)量

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

藥理毒理

本品為選擇性5-羥色胺4（5-HT4）受體激動(dòng)劑，通過(guò)興奮胃腸道膽堿能中間神經(jīng)元及肌間神經(jīng)叢的5-HT4受體，促進(jìn)乙酰膽堿的釋放，從而增強(qiáng)胃腸道運(yùn)動(dòng)，改善功能性消化不良病人的胃腸道癥狀，不影響胃酸的分泌。本品與大腦突觸膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受體無(wú)親和力，因而沒(méi)有這些受體阻滯所引起的錐體外系的副作用。毒理試驗(yàn)中，小鼠口服莫沙必利的LD50為2004mg/kg，腹腔注射的LD50為587.77mg/kg。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品主要從胃腸道吸收，分布以胃腸、肝腎局部藥物濃度最高，血漿次之，腦內(nèi)幾乎沒(méi)有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg，吸收迅速，血藥峰濃度為30.7ng/ml，達(dá)峰時(shí)間為0.8小時(shí)，半衰期為2小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率為99.0％。本品在肝臟中由細(xì)胞色素P-450中的CYP3A4酶代謝，其主要代謝產(chǎn)物為脫-4-氟芐基莫沙必利，本品主要經(jīng)尿液和糞便排泄。

貯藏

密閉、置陰涼干燥處（不超過(guò)20℃）保存。

包裝

鋁塑包裝，12片/板*1板/盒；12片/板*2板/盒。

有效期

36個(gè)月

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H19990315

生產(chǎn)企業(yè)

江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司