藥品名稱

通用名稱：鹽酸左西替利嗪片 商品名：優(yōu)澤
英文名稱：LevocetirizineHydrochorideTablets

成份

本品主要成分為鹽酸左西替利嗪，其化學名稱為(R)-2-[2-(4-(對氯-苯甲基)-1-哌嗪基)乙氧基醋酸·二鹽酸鹽，為鹽酸西替利嗪的左旋異構體。 分子式：C21H25CIN2O3·2HCI 分子量：461.8

性狀

本品為白色薄膜衣異形片，除去包衣后顯白色。

適應癥

本品用于治療下述疾病的過敏相關的癥狀：過敏性鼻炎(包括季節(jié)性持續(xù)過敏性鼻炎和常年性持續(xù)性過敏性鼻炎)及慢性特發(fā)性蕁麻疹。

規(guī)格

5mg

用法用量

1)給藥途徑:口服。 2)給藥劑量和方法 成人、6歲以上兒童:每日口服1片(5mg)，空腹或餐中或餐后均可服用。其中6-12歲的兒童應分兩次服藥(早晚各服一次，每次服半片)。 腎功能損害的患者:輕度腎功能損害患者無需調(diào)整劑量，中重度腎功能損害患者用法用量根據(jù)下表調(diào)整： 病人腎功能狀態(tài) 肌酐清除率(ml/min)a 劑量和服藥次數(shù) 中度腎功能損害 30-49 每2日一次，5mg 重度腎功能損害 ＜30 每3日一次，5mg 腎病晚期-采用透析療法的患者 ＜10 禁忌癥 a.血清肌

不良反應

本品可使個別患者產(chǎn)生不良反應，根據(jù)發(fā)生率由高至低依次為： 常見(>1/100,<1/10)：頭痛、嗜睡、口干、疲倦。 少見(>1/1000,<1/100)：乏力、腹痛。 上市后發(fā)現(xiàn)罕見的不良反應有： 過敏反應、呼吸困難、惡心、血管性水腫、瘙癢、蕁麻疹、皮疹和體重增加。

禁忌

禁用于對本品任何成分過敏者或者對哌嗪類衍生物過敏者。 禁用于肌酐清除率<10ml/分鐘的腎病晚期患者。 禁用于伴有特殊遺傳性疾病(包括患有罕見的半乳糖不耐受癥、原發(fā)性乳糖酶缺乏(lapplactase)或葡萄糖-半乳糖吸收不良)的患者。

注意事項

1．由于目前本品無法減半使用，不建議6歲以下兒童使用本品。 2．雖然目前暫無研究資料，但當某些敏感的病人同時服用左西替利嗪和酒精或中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑時可能會對其中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生影響。 3．對駕駛和操作機械能力的影響：對照臨床試驗證實，左西替利嗪在推薦劑量下不會削弱人的警戒性、反應和駕駛的能力。如果患者需要駕駛、從事有潛在危險性的活動或操作機械時，切勿過量服用并考慮其對本品的反應；合并服用酒精或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑可能導致其警戒性降低和操作能力削弱。

孕婦及哺乳期婦女用藥

左西替利嗪在動物生殖毒性研究中未見不良反應，尚無其應用于孕婦的臨床資料，不推薦孕婦使用本品。 左西替利嗪會從乳汁中分泌，不建議哺乳婦女使用本品。

藥物相互作用

目前尚無關于左西替利嗪的藥物相互作用的研究(包括沒有CYP3A4誘導劑的研究)；此前對于西替利嗪消旋體的研究顯示沒有臨床相關的藥物間不良反應(與偽麻黃堿、西米替丁、酮康唑、紅霉素、阿齊霉素、格列吡嗪、地西泮)。在一項多劑量西替利嗪合并使用茶堿(400mg/日)的研究中發(fā)現(xiàn)，西替利嗪的清除率下降了16％，而茶堿的清楚并未因為合并使用西替利嗪而改變。進食可能會導致左西替利嗪的吸收速率下降，吸收程度不會降低。

藥物過量

癥狀：成人為嗜睡，兒童為起初興奮，隨后嗜睡。 處理：尚無特效的解毒劑。過量服用本品后，建議采取對癥治療及支持性治療； 如剛服用可考慮洗胃；血液透析對去除本品無效。

臨床試驗

本品國外研究資料： 共有551名患者(包括276名左西替利嗪治療組的病人)參加，長達6各月的持續(xù)性過敏性鼻炎（每周癥狀持續(xù)4天，病情持續(xù)4周以上）的臨床研究顯示：較之安慰劑，每日服用5毫克左西替利嗪可改善過敏性鼻炎癥狀，期間沒有任何快速抗藥反應產(chǎn)生。在整個治療過程中，鹽酸左西替利嗪顯著提高患者生活質量。 在多項雙盲、安慰劑對照的臨床研究證明左西替利嗪對于治療季節(jié)性過敏性鼻炎和常年性過敏性鼻炎的療效和安全性。 藥動學/藥效學關系：50mg左西替利嗪和與10mg西替利嗪對抑制組胺誘導的風團和紅暈的作用模式相似。 在心電圖檢查中，沒有發(fā)現(xiàn)左西替利嗪對QT間期有影響。 療程：療程長短取決于疾病的類型，持續(xù)時間和進程。如果是一周左右的短期花粉接觸過敏，治療花粉熱(過敏性鼻炎)的療程為3-6周，該療程通常足以治愈疾病。目前臨床上使用5mg左西替利嗪薄膜包衣片劑，連續(xù)臨床應用經(jīng)驗為6個月。治療慢性蕁麻癥和慢性過敏性鼻炎，本品的消旋體有達一年的長期臨床應用經(jīng)驗；治療與特應性鼻炎相關的搔癢癥，本品的消旋體有達八十個月的長期臨床應用經(jīng)驗。

藥理毒理

藥理作用：本品為抗組胺制劑，無明顯抗膽堿和抗5-羥色胺作用，中樞抑制作用較小。 毒理作用：犬重復毒性研究中，無毒性反應劑量75mg/kg/天，毒性靶器官是胃腸道。左西替利嗪對妊娠大鼠的無毒性反應劑量200mg/kg，對家兔發(fā)育的無毒性反應劑量為120mg/kg。 左西替利嗪可通過嚙齒動物的胎盤，通過哺乳期婦女的乳汁排泄，應避免本品用于妊娠期和哺乳期婦女。本品無致變作用，無潛在致癌性。

藥代動力學

左西替利嗪的藥代動力學特征是血漿濃度水平和給藥劑量呈線性關系，個體間差異小。 左西替利嗪在人體內(nèi)的吸收迅速且完全，進食可能導致左西替利嗪的吸收速度下降，但是總的吸收度不會降低，左西替利嗪的吸收程度與給藥劑量無關。臨床試驗結果顯示5mg左西替利嗪片劑的相對生物利用度近100％，成人給藥后約0.9小時血藥濃度達到峰值；左西替利嗪和血漿蛋白結合牢固，血漿蛋白結合率約為90％，表觀分布容積為0.4L/kg；血漿消除半衰期為7.9±1.9小時，每日一次給藥5mg，連續(xù)2天后血藥濃度達到穩(wěn)態(tài)；單劑量給藥5mg后血藥濃度峰值為270ng/ml，再次給藥5mg后血藥濃度穩(wěn)態(tài)峰值為308ng/ml。左西替利嗪的代謝沒有首過效應，其在人體內(nèi)的代謝率小于給藥劑量的14％，因此推測肝酶的個體差異性或合并服用肝酶抑制劑對其影響甚微，與其它物質產(chǎn)生相互作用的可能性小。左西替利嗪平均85.4％以原型由尿液排出，12.9％由糞便排出。在吸收和清除的過程中左西替利嗪不會轉換為右西替利嗪。

貯藏

貯藏于25℃以下干燥處，請置于兒童不易觸及之處。

包裝

雙層鋁箔泡罩包裝，7片/盒；10片/盒；14片/盒。

有效期

36個月

執(zhí)行標準

進口藥品標準JX20030015

批準文號

國藥準字HJ20150522

生產(chǎn)企業(yè)

瑞士UCBFARCHIMS.A.