藥品名稱

通用名：厄貝沙坦片 商品名：吉加 英文名：IrbesartanTablets
漢語拼音：EbeishatanPian

成份

本品主要成分為厄貝沙坦,其化學名稱為：2－丁基-3-[4-[2-(1H-四唑－5－基)苯基]芐基]－1,3-二氮雜螺-[4.4]壬-1-烯 分子式：C25H28N6O 分子量：428.54

性狀

本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

適應癥

高血壓病。

規(guī)格

0.15g

用法和用量

口服：推薦起始劑量為0.15g（1片），一日1次。根據(jù)病情可增至0.3g（2片），一日1次?？蓡为毷褂?，也可與其它抗高血壓藥物合用。對重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意時，可加用小劑量的利尿藥(如噻嗪類)或其它降壓藥物。

不良反應

常見不良反應為：頭痛、眩暈、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是輕微的，呈一過性，多數(shù)患者繼續(xù)服藥都能耐受。罕有蕁麻疹及血管神經性水腫發(fā)生。文獻報道本品不良反應發(fā)生率大于1％的有：消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染，但與空白對照組比沒有顯著性差異。大于1％但低于對照組發(fā)生率的有腹痛、焦慮、神經質、胸痛、咽炎、惡心嘔吐、皮疹、心動過速等。低血壓和直立性低血壓發(fā)生率約為0.4％。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

1.開始治療前應糾正血容量不足和(或)鈉的缺失。2.腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素-血管緊張素-醛固酮抑制的結果，個別敏感的患者可能產生腎功能變化。3.肝功能不全、老年患者使用本品時不需調節(jié)劑量。4.厄貝沙坦不能通過血液透析被排出體外。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠和哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

尚沒有小于18歲患者用藥安全性的資料。

老年用藥

未進行該項實驗且無相關可靠文獻資料。

藥物相互作用

利尿劑和其它抗高血壓藥物:當本品和其它降血壓藥物合用時，其降血壓效應可能增強。然而，本品可和其它降血壓藥物如長效鈣通道阻斷劑、β受體阻斷劑和噻嗪類利尿劑安全地合用。當首次使用本品之前已用過高劑量利尿劑可能導致容量消耗和低血壓的風險。補鉀藥物和保鉀利尿藥基于其它能影響腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物的臨床使用經驗，合用保鉀利尿劑、補充鉀、含鉀的鹽替代物或者其它能增加血清鉀水平(例如肝素鈉)的藥物可以導致血清鉀的增高，因此不建議合用。 鋰劑:當鋰劑和血管緊張索轉換酶抑制劑合用時，有報道血清鋰可逆性升高和出現(xiàn)毒性作用。而且噻嗪類利尿劑可減少腎臟對鋰的清除，類似的效應在本品的使用中罕有報道。因此不推薦合并使用(4.4)。如果本品需要和鋰劑合用時，推薦對血清鋰濃度進行仔細監(jiān)測。有關藥物相互作用的其它信息:在健康男性受試者中，當和厄貝沙坦150mg合用時，地高辛的藥代動力學沒有改變。當和雙氫克尿噻合用時，厄貝沙坦藥代動力學沒有受影響。厄貝沙坦主要由CYP2C9代謝，較少部分通過葡萄糖醛酸化代謝。抑制葡萄糖醛酸轉移酶途徑不會導致臨床意義的相互作用。在體外試驗中，可觀察到厄貝沙坦和華法林、甲苯磺丁脲(CYP2C9底物)和尼非地平(CYP2C9抑制劑)之間的相互作用。然而在健康男性受試者中，當厄貝沙坦和華法林合用時沒有觀察到有意義的藥代動力學和藥效動力學的相互影響。當和尼非地平合用時，厄貝沙坦的藥代動力學不受影響。CYP2C9誘導劑如利福平對厄貝沙坦藥代動力學的影響沒有相關研究?；隗w外試驗資料，和那些代謝依靠細胞色素P450同工酶CYP1A1,CYP1A2,CYP2A6.CYP2B6,CYP2D6,CYP2E1或CYP3A4的藥物不會發(fā)生相互作用。

藥物過量

過量服用本品后可出現(xiàn)低血壓，心動過速或心動過緩，應采用催吐、洗胃及支持療法。

藥理毒理

本品為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ，AngⅡ)受體抑制劑，能抑制AngⅠ轉化為AngⅡ，能特異性地拮抗血管緊張素轉換酶1受體(AT1)，對AT1的拮抗作用大于AT28500倍，通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結合，抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉換酶(ACE)、腎素、其它激素受體，也不抑制與血壓調節(jié)和鈉平衡有關的離子通道。

藥代動力學

據(jù)國外資料報道，本品口服后能迅速吸收，生物利用度為60～80％，不受食物的影響。血漿達峰時間為1～1.5小時，消除半衰期為11～15小時。三天內達穩(wěn)態(tài)。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝，體外研究表明主要由細胞色素酶P4502C9氧化。本品及代謝物經膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結合率為90％。據(jù)國內資料報道，健康受試者口服本品300mg后，約1.9小時血藥濃度達峰值，峰濃度約為4058μg/L，消除相半衰期(t1/2β)約為10.2小時。

貯藏

密封保存。

包裝

雙層鋁膜壓制包裝，6片/板，1板/盒、2板/盒；7片/板，1板/盒。鋁塑包裝：6片/板，1板/盒、2板/盒；7片/板，1板/盒；710片/板，3板/盒；12片/板，1板/盒

有效期

24個月。

執(zhí)行標準

《中國藥典》2015年版二部

批準文號

國藥準字H20000513

生產企業(yè)

企業(yè)名稱：江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司 生產地址：連云港市經濟技術開發(fā)區(qū)黃河路38號 郵政編碼：222047 電話號碼：800-8283900400-8283900 傳真號碼：0518-5453845

功能主治

本品主要用于治療高血壓病。

用法用量

通常建議的初始劑量和維持劑量為每日150mg，飲食對服藥無影響。一般情況下，厄貝沙坦150mg每天一次比75mg能更好地控制24小時的血壓。但對某些特殊的病人，特別是進行血液透析和年齡超過75歲的病人，初始劑量可考慮用75mg。 　　使用厄貝沙坦150mg每天一次不能有效控制血壓的患者，可將本品劑量增至300mg，或者增加其它抗高血壓藥物。尤其是加用利尿劑如氫氯噻嗪已經顯示出具有附加效應。 　　在患有2型糖尿病的高血壓患者中，治療初始劑量應為150mg每日一次，并增量至300mg每日一次，作為治療腎病較好的維持劑量。臨床研究證明，安博維使高血壓2型糖尿病患者的腎臟受益。在研究中，厄貝沙坦在必要時加用其他抗高血壓藥物，降低患者血壓并達到目標值。 　　腎功能損傷：腎功能損傷的患者無需調整本品劑量，但對進行血液透析的病人，初始劑量可考慮使用低劑量（75mg）。 　　血容量不足：血容量和/或鈉不足的患者在使用本品前應糾正。 　　肝功能損害：輕中度肝功能損害的患者無需調整本品劑量。對嚴重肝功能損害的病人，目前無臨床經驗。 　　老年患者：盡管75歲以上的老年人可考慮由75mg作為起始劑量，但通常對老年患者不需調整劑量。 　　兒童：安博維在兒童的安全性和療效尚未建立。