藥品名稱(chēng)

通用名稱(chēng)：地奧司明片
英文名稱(chēng)：DiosminTablets
漢語(yǔ)拼音：Di‘a(chǎn)osimingPian

成份

本品主要成份為地奧司明，其化學(xué)名稱(chēng)為：7-[[6-氧-(6-去氧-α-L-吡喃甘露糖)-β-D-吡喃葡萄糖]氧基]-5-羥基-2-(3-羥基-4-甲氧苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C28H32O15 分子量：608.64

性狀

本品為薄膜衣片，除去包衣后顯淡黃色至棕黃色。

適應(yīng)癥

治療與靜脈淋巴功能不全相關(guān)的各種癥狀（腿部沉重，疼痛，晨起酸脹不適感）；治療痔急性發(fā)作有關(guān)的各種癥狀。

規(guī)格

0.45g

用法用量

服藥劑量：常用劑量為1片，每天二次；當(dāng)用于急性痔發(fā)作時(shí)，前四天每次3片，每天二次，以后三天，每次2片，每天二次。 服用方法：本品口服，于午餐和晚餐時(shí)服用。

不良反應(yīng)

有少數(shù)輕微胃腸反應(yīng)和植物神經(jīng)紊亂的報(bào)告，但未致必須中斷治療。

禁忌

對(duì)本品任何成份過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)

痔急性發(fā)作：用本藥治療不能替代處理其它肛門(mén)疾病所需的特殊治療。本治療方法必須是短期的。如果癥狀不能迅速消除，應(yīng)進(jìn)行肛腸病學(xué)檢查并對(duì)本治療方案進(jìn)行重新審查。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠期婦女用藥：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)并未顯示有任何致畸作用。進(jìn)一步而言，到目前為止，對(duì)人類(lèi)尚無(wú)有害作用的報(bào)告。 分娩：尚缺乏詳細(xì)的研究資料。 哺乳期婦女用藥：雖然尚無(wú)有關(guān)藥物隨母乳分泌的資料，但治療期間不推薦母乳喂養(yǎng)。

兒童用藥

尚缺乏詳細(xì)的研究資料。

老年用藥

70歲及70歲以上的老年患者，或并發(fā)有其它疾病（如高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化、糖尿病、神經(jīng)/精神性疾病以及酒精中毒），其不良反應(yīng)的發(fā)生率沒(méi)有明顯不同，且地奧司明與治療這些疾病的藥物未見(jiàn)明顯的相互作用。

藥物相互作用

目前為止，未發(fā)現(xiàn)與其他藥物有相互作用。

藥物過(guò)量

尚缺乏詳細(xì)的研究資料。

臨床試驗(yàn)

雙盲安慰劑對(duì)照試驗(yàn)證實(shí)了本產(chǎn)品在靜脈學(xué)方面的活性作用，對(duì)治療慢性下肢靜脈功能不全(功能性和器質(zhì)性者)的治療作用。

藥理毒理

1.藥理作用 本品為增強(qiáng)靜脈張力性藥物和血管保護(hù)劑。 (1)藥理學(xué) 藥物以下列方式對(duì)靜脈血管系統(tǒng)發(fā)揮其活性作用： -降低靜脈擴(kuò)張性和靜脈血淤帶。 -在微循環(huán)系統(tǒng)，使毛細(xì)血管壁滲透能力正?；⒃鰪?qiáng)其抵抗性。 (2)臨床藥理學(xué) 在人體，采用雙盲對(duì)照研究方法，驗(yàn)證和定量顯示藥物對(duì)靜脈血流動(dòng)力學(xué)的作用，結(jié)果表明其具有上述藥理學(xué)特性。 -劑量—效應(yīng)關(guān)系 采用測(cè)量靜脈體積描記法的參數(shù)包括：容量、擴(kuò)張性和排空速率，已經(jīng)確定其具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的劑量—效應(yīng)之量效關(guān)系，服用2片可得到最佳量效比值。 -靜脈張力性作用 本品能增強(qiáng)靜脈張力：采用水銀張力計(jì)測(cè)定靜脈閉塞體積描計(jì)法，參數(shù)的變化顯示了其排空速率降低。 -微循環(huán)作用 在患毛細(xì)血管脆性癥的病人，進(jìn)行雙盲對(duì)照研究，用血管張力測(cè)量法測(cè)量其脆性變化，結(jié)果表明：地奧司明改善毛細(xì)血管脆性的作用，和安慰劑之間的差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。 2.毒理作用： (1)急性毒性：大鼠和小鼠灌胃的最大耐受量是大于3000mg/kg。 (2)長(zhǎng)期毒性：對(duì)小鼠、大鼠和倉(cāng)鼠，分別以相當(dāng)180倍和35倍治療量重復(fù)給藥13周和26周，均未見(jiàn)任何毒性和致死作用。 大鼠經(jīng)口給予相當(dāng)12、24、48倍每日治療量，動(dòng)物仍顯示出很好的耐受性。大鼠經(jīng)口給藥60、180、200mg/kg/d，連續(xù)給藥13周或26周，無(wú)動(dòng)物死亡，體重、食量無(wú)改變，一般狀況無(wú)異常，對(duì)血液和尿液實(shí)驗(yàn)室參數(shù)無(wú)影響。 (3)致突變：通過(guò)微生物基因突變?cè)囼?yàn)(Ames)、體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)(培養(yǎng)人淋巴細(xì)胞中期分裂相的觀(guān)察)、體外真核生物系基因突變?cè)囼?yàn)細(xì)胞(采用釀酒酵母D4觀(guān)察中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞HPRT位點(diǎn)，Ade2和TRP5位點(diǎn)的突變)、體內(nèi)clastogelic損傷試驗(yàn)(OFI小鼠骨髓微核的出現(xiàn)率)、DNA修復(fù)試驗(yàn)(Hela細(xì)胞DNA的程序外合成)，均未見(jiàn)本品的致突變活性。 (4)生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予相當(dāng)37倍每日治療量，對(duì)動(dòng)物的生殖能力，繁殖能力，胚胎毒性，圍產(chǎn)期，子代的發(fā)育均無(wú)影響。 自動(dòng)射線(xiàn)照相術(shù)證實(shí)，大鼠口服本品后96小時(shí)，藥物可完全消除，靶器官無(wú)蓄積。Wistar大鼠單次給予本品10mg/kg，進(jìn)入胎盤(pán)的量很小，每個(gè)胎兒內(nèi)的藥物僅為給藥量的0.003％。藥物在孕鼠體內(nèi)基本上分布在腸內(nèi)，腎次之。母體的藥物含量很少，致使新生鼠的藥物含量也很少，僅為給藥量的1％。 (5)致癌性：尚未見(jiàn)研究報(bào)道。 (6)遺傳毒性：尚未見(jiàn)研究報(bào)道。

藥代動(dòng)力學(xué)

在人體試驗(yàn)中，口服以14C標(biāo)記的含有地奧司明制劑后，主要通過(guò)糞便排泄，平均有14％隨尿排泄；半衰期是11小時(shí)；藥物代謝廣泛，在尿中存在的各種酚酸證實(shí)了這一點(diǎn)。

貯藏

密封保存。

包裝

本品采用藥品包裝用鋁箱/聚氯乙烯固體用藥用硬片包裝，（1）每盒裝12片；（2）每盒裝24片；（3）每盒裝36片。

有效期

24個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國(guó)藥典》2015年版二部

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20066737

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱(chēng)：馬應(yīng)龍藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司 生產(chǎn)地址：湖北省武漢市武昌南湖周家灣100號(hào)