藥品名稱

商品名：雷諾考特 通用名：布地奈德鼻噴霧劑

成份

本品主要成分為布地奈德。

性狀

本藥為白色至灰白色粘稠混懸液，配備噴霧裝置的玻璃瓶裝液體，密度為1.02g/cm3。含布地奈德0.64mg/mL(32微克/噴)，1.28mg/mL(64微克/噴)。賦形劑：乙二胺四醋酸二鈉、山梨酸鉀、無水葡萄糖，微晶纖維素和羧甲纖維素鈉、聚山梨酯80、鹽酸、純化水。

藥理作用

布地奈德是一種具有局部高效抗炎作用的糖皮質(zhì)激素。預(yù)防性使用布地奈德對鼻刺激引起的嗜酸粒細(xì)胞增多和過敏反應(yīng)有保護(hù)作勝。推薦劑量的布地奈德不會明顯改變鼻炎患者的血漿皮質(zhì)激素水平及對ACTH刺激的反應(yīng)。然而，健康志愿者短期使用后，觀察到血漿及尿中皮質(zhì)激素水平受到劑量相關(guān)的抑制。

藥代動力學(xué)

相對于標(biāo)示的每噴劑量，雷諾考特中布地奈德的全身利用率為33％。在成人，用本藥噴入布地奈德256ug后，最大血漿濃度為0.64nmol/L，在0.7小時內(nèi)達(dá)峰，兒童可達(dá)到更高的布地奈德濃度。然而，這種成人與兒童藥代動力學(xué)的差異并不增加其全身作用和不良反應(yīng)的發(fā)生率。布地奈德首次經(jīng)過肝臟時，生物轉(zhuǎn)化率很高（~90％），生成低糖皮質(zhì)激素活性的代謝物。布地奈德在鼻內(nèi)不存在代謝失活現(xiàn)象。代謝產(chǎn)物以非結(jié)合型或結(jié)合物的形式由腎臟排出，尿中檢測不到布地奈德原形。

毒理研究

急性、亞急性和長期毒性研究發(fā)現(xiàn)，布地奈德的全身作用，如體重下降、淋巴組織及腎上腺皮質(zhì)萎縮，比其它糖皮質(zhì)激素弱或者與其它糖皮質(zhì)激素相當(dāng)。經(jīng)過6個不同的實(shí)驗(yàn)測試系統(tǒng)評價，布地奈德無致突變和誘裂作用。在小鼠和大鼠的試驗(yàn)中，口服試驗(yàn)劑量分別高達(dá)每天200和50ug/kg，以觀察布地奈德的致癌性。結(jié)果顯示對小鼠沒有致癌作用。有一研究指出，雄性SD大鼠在服用布地奈德后，大腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率有所增加，但結(jié)果被認(rèn)為是不確定的。進(jìn)一步在雄性SD和Fischer大鼠中進(jìn)行的研究表明，在布地奈德治療組中，神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率很低，與糖皮質(zhì)激素對照組或空白對照組之間沒有區(qū)別?，F(xiàn)已得出結(jié)論，認(rèn)為布地奈德治療不會增加大鼠大腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率。已有的臨床經(jīng)驗(yàn)表明，沒有證據(jù)顯示布地奈德或其它糖皮質(zhì)激素在人體會引起腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤和原發(fā)性肝細(xì)胞腫瘤。

適應(yīng)癥

季節(jié)性的過敏性鼻炎、經(jīng)年性的過敏性及非過敏性鼻炎；治療鼻息肉、預(yù)防鼻息肉切除后再生。

用法用量

劑量應(yīng)個體化。鼻炎成人、6歲及6歲以上兒童：推薦起始劑量為256ug/天(2-4噴/天)，此劑量可于早晨1次噴入或早晚分2次噴入。例如：每次每個鼻孔內(nèi)噴入1噴(64ug)，兩個鼻孔共2噴(128ug)，早晚2次，即4噴/天(256ug/天)；或早晨每個鼻孔內(nèi)噴入128ug，兩個鼻孔共256ug。在獲得預(yù)期的臨床效果后，減少用量至控制癥狀所需的最小劑量，以此作為維持劑量。臨床試驗(yàn)表明，一些病人每天早晨每個鼻孔噴入32ug作為維持劑量是足夠的。治療過敏性鼻炎，如果可能的話，最好在接觸過敏原前開始使用。有時必須同時控制過敏所致的眼睛癥狀。治療或預(yù)防鼻息肉推薦劑量為128ug/次(每個鼻孔64ug，兩個鼻孔共128ug)，2次/天。

不良反應(yīng)

可能發(fā)生以下不良反應(yīng)：使用鼻腔噴霧劑后即刻出現(xiàn)的局部癥狀，如鼻干、打噴嚏；輕微的血性分泌物或鼻出血。皮膚反應(yīng)（蕁麻疹、皮疹、皮炎、血管性水腫）。極少數(shù)病人在鼻腔內(nèi)給予糖皮質(zhì)激素后有潰瘍和鼻中隔穿孔。

禁忌癥

對處方中任一成份有過敏史者禁用。

注意事項(xiàng)

肝功能損害使口服攝入布地奈德的全身利用率增加，但對于本藥其臨床意義不大，因?yàn)楸乔粐娪煤?，?jīng)口攝入部分對全身利用率的貢獻(xiàn)很小。肺結(jié)核患者使用本品應(yīng)慎重。

孕婦及哺乳期婦女用藥

與其他糖皮質(zhì)激素一樣，懷孕動物使用布地奈德，會使胚胎發(fā)育異常。這些發(fā)現(xiàn)與人的關(guān)聯(lián)尚未建立。和其他藥物一樣，懷孕期使用布地奈德應(yīng)先權(quán)衡其對母親的益處和對胎兒的危害。尚無布地奈德進(jìn)入母乳的資料。

兒童用藥

6歲以下兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限。

老年患者用藥

用量與成人一樣。

藥物相互作用

尚未觀察到布地奈德與其它用于治療鼻炎的藥物有相互作用。細(xì)胞色素P4503A是皮質(zhì)激素的主要代謝酶，酮康唑是該酶的強(qiáng)效抑制劑，可增加口服布地奈德的血漿濃度。在推薦劑量，西咪替丁對口服布地奈德的藥代動力學(xué)有輕微影響，但無明顯的臨床意義，而奧美拉唑?qū)Υ藷o影響。

藥物過量

短期使用雷諾考特過量，即使用非常大的劑量，也不會產(chǎn)生臨床上的問題。長期過量使用，可能會出現(xiàn)糖皮質(zhì)激素的全身性作用，如腎上腺皮質(zhì)機(jī)能亢進(jìn)和腎上腺抑制。

用藥須知

第一次用藥前，振搖藥瓶然后向空氣中噴壓藥劑數(shù)次（5-10次），以獲得均勻的噴霧。若一整天不使用，再次使用前需重復(fù)上述操作，惟此次只需對空氣噴壓1次即可。擤鼻，振搖藥瓶，打開棕色的保護(hù)蓋。將噴頭插入鼻孔，噴壓處方規(guī)定的劑量。同法在另一鼻孔噴藥。蓋上瓶蓋。兒童必須在成人的監(jiān)督下使用本藥，以確保其依處方量正確給藥。清潔：定期清潔藥瓶上部的塑料部分。打開瓶蓋，擰開白色噴頭，在溫水中清洗塑料部分。在空氣中晾干然后重新裝上藥瓶。

貯藏

30°C以下存放，不可冷凍。

有效期

24個月。

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字J20140047